HISTORIA DE LOS ESTEROIDES Y LAS PROHORMONAS...

Historia
Los esteroides anabólicos son derivados sintéticos de la testosterona. La testosterona en sí es la hormona sexual producida por células especializadas en los testículos de los hombres y en cantidades más pequeñas por la glándula adrenal de ambos géneros. Charles Edourard Brown-Séquard es reconocido como el descubridor de la testosterona y ayudó a fundar el estudio de la endocrinología. En 1889, reportó que había revertido el proceso del envejecimiento a través de inyecciones auto-administradas de líquido derivado de los testículos de perros y conejillos de Indias.

Tres diferentes equipos europeos lograron elaborar el primer derivado auténtico de testosterona en 1935. Tomando en cuenta que los andrógenos (incluyendo la testosterona) pueden aliviar el dolor, incrementar el apetito y favorecer la sensación de bienestar, en los 1940 los investigadores estudiaron la testosterona como tratamiento del hipogonadismo, la impotencia, el cáncer metastático e incluso intentaron cambiar la orientación sexual de los homosexuales (la intervención incrementó el apetito sexual, pero no afectó la preferencia).

Desde los 1940, se empezó a emplear la testosterona y sus derivados sintéticos, ahora conocidos colectivamente como esteroides anabólicos, para estimular el crecimiento e iniciar la adolescencia en niños cuyo desarrollo se consideraba retrasado, para tratar a los sobrevivientes de los campos de concentración y reducir el trauma asociado con las quemaduras, la cirugía y el tratamiento de radiación. Hasta el desarrollo de la eritropoyetina y el perfeccionamiento de los trasplantes de médula ósea, se empleaban los esteroides anabólicos para aumentar la producción de linfocitos en el tratamiento de la anemia.

Las investigaciones sobre la capacidad de la testosterona y sus derivaciones sintéticas para incrementar la masa muscular comenzaron durante esta época y continúan hasta la fecha, aunque en su mayoría son elaboradas para apoyar un mercado negro internacional valorado en $1 millón de millones.

A partir de 1970, los comités olímpicos y organizaciones deportivas implementaron programas de pruebas de drogas para evitar el uso de esteroides anabólicos por parte de los atletas. En marzo de 1991, el Acto Federal del Control de los Esteroides Anabólicos entró en la legislación. Los esteroides anábólicos fueron clasificados como narcóticos y drogas con un potencial grave de resultar adictivos, a pesar de la falta de datos clínicos que apoyaran tal clasificación. Además, en los 1990, los esteroides anabólicos han sido empleados médicamente para reducir la reducción en la masa esquelética que ocurre con el avance de la edad, para incrementar el apetito y la función sexual y mejorar la cognición espacial y la memoria. Y la Organización de la Salud Mundial ha elaborado un estudio mundial de 10 centros sobre la posibilidad de emplear esteroides anabólicos como anticonceptivos, ya que reducen la producción de esperma.

Efectos biológicos
El sistema endocrino corporal afina las actividades de otros sistemas a través de la liberación de varias hormonas, incluyendo las aminas, aminoácidos, polipéptidas, proteínas y esteroides. El proceso lento que emplea el cuerpo para consumir carbohidratos, grasa y proteína y convertirlos en energía se llama catabolismo, mientras que el proceso que usa el cuerpo para convertir la energía en nueva proteína, grasa y carbohidratos complejos se llama anabolismo. Los esteroides anabólicos son las hormonas (y hormonas sintéticas) que construyen tejido muscular nuevo, entre otras funciones.

Los andrógenos son hormonas secretadas por las gónadas y el cortejo adrenal que confieren características masculinas; los estrógenos son las hormonas que proveen características sexuales secundarias femeninas.

Los andrógenos incrementan la retención corporal del nitrógeno e incrementan masa muscular y peso corporal. Ningún andrógeno es completamente anabólico; todos estimulan las características secundarias masculinas de alguna forma, aunque algunos las estimulan menos que otros. Los andrógenos incluyen hidroepiandrosterona (DHEA), sulfato de DHEA, androstendiona y testosterona - todos anabólicos en cierto grado. El grupo de esteroides anabólicos incluye drogas que son anabólicos y androgénicos. Los estrógenos no son anabólicos.

Los andrógenos y estrógenos no funcionan aisladamente dentro del cuerpo. Las hormonas son secretadas por muchas glándulas endocrinas y cada hormona potencialmente afecta la liberación de muchas otras hormonas a través de sistemas de bioalimentación o por supresión directa. Los endocrinólogos están tratando de comprender y manipular los sistemas de bioalimentación que son pertinentes a muchas enfermedades y síndromes, incluyendo las enfermedades de la tiroide, la obesidad, diabetes, hipogonadismo y el desgaste relacionado con el VIH.
Una hormona importante capaz de afectar el nivel de producción de la testosterona en los hombres es la hormona que descarga gonadotropina (GnRH), elaborada por el hipotálamo en el cerebro.

Cuando GnRH es descargada en la sangre, busca las células que producen gonadotropinas, hormonas luteinizantes (LH), y hormonas foliculoestimulantes (FSH). Las LH se acoplan con receptores en las células Leydig de los testículos para incrementar el metabolismo del colesterol (del cual están hechos los esteroides anabólicos) y así inician la producción de la testosterona. Las FSH se acoplan a receptores en las células Sertoli de los testículos para iniciar la producción del esperma.

Los andrógenos y estrógenos ejercen un efecto sobre la regulación de la gondatropina al incrementar o reducir la cantidad de GnRH, LH ó FSH que es liberada. A través de este proceso, regulan la cantidad de testosterona producida y liberada. Niveles suficientemente elevados de testosterona suprimen la liberación de LH, que a su vez suprime la producción de testosterona nueva. Además, la administración de testosterona exógena (no producida por el cuerpo) o de estrógeno exógeno (como el que contiene el megestrol acetato o la marijuana cruda) y algunos medicamentos (notablemente ketaconazola, ganciclovir, y fármacos quimioterapéuticos contra el cáncer) también pueden afectar los sistemas corporales de bioalimentación y reducir la producción de testosterona.

La testosterona se acopla a los blancos celulares o se convierte en dihidrotestosterona (DHT) o estradiol. DHT se acopla a receptores androgénicos mejor que la testosterona, y es de mayor androgeneidad. Ambos andrógenos mantienen los tejidos de los testículos, el pene, el epidídimo, las vesículas seminales, y la próstata. Otras áreas de acoplamiento de los andrógenos incluyen las células musculares, las glándulas sebáceas (de grasa) y los folículos del pelo corporal. Adicionalmente, la testosterona o DHT elevada incrementa la síntesis de los factores de coagulación sanguínea, reduce las concentraciones de las lipoproteínas de alta densidad y mantiene o incrementa la masa esquelética.